2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA 受体是一类对神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的受体，γ-氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。GABA 受体有两种类型：GABAA 和 GABAB。GABAA 受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而 GABAB 受体是 G 蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，神经元对 GABA 的快速反应是由 bicuculline 和苦味素阻断的，这是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为 GABAA 受体。快速反应的 GABA 受体是 Cys-loop 配体门控离子通道家族的成员。对 GABA 的缓慢反应由 GABAB 受体介导，GABAB 受体最初是根据药理特性定义的。

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116564
    Lotilaner

    洛替拉纳

    		Antagonist 99.84%
    Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
    Lotilaner
  • HY-17030
    Acamprosate calcium

    阿坎酸钙

    		Agonist 98.30%
    Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
    Acamprosate calcium
  • HY-120874
    Darigabat Activator 99.29%
    Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
    Darigabat
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    加波沙朵

    		Modulator 99.85%
    Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 μM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
    Gaboxadol hydrochloride
  • HY-W007686
    Imidazoleacetic acid hydrochloride 99.65%
    Imidazoleacetic acid hydrochloride 是一种 γ-aminobutyric acid receptor 激动剂。Imidazoleacetic acid hydrochloride 以非竞争性方式抑制 GABA-T，其 Ki 值为 0.34 mM。Imidazoleacetic acid hydrochloride 可增加脑内总游离 GABA。
    Imidazoleacetic acid hydrochloride
  • HY-101411
    4-Acetamidobutanoic acid

    4-乙酰氨基丁酸

    		Agonist 98.0%
    4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。
    4-Acetamidobutanoic acid
  • HY-B1671
    (+)-Kavain 99.98%
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
    (+)-Kavain
  • HY-B1715
    Oxiracetam

    奥拉西坦

    		Agonist 99.89%
    Oxiracetam (ISF2522) 是一种具有口服活性和能透过血脑屏障的 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物。Oxiracetam 能以高浓度到达海马体和大脑皮层。Oxiracetam 可以促进认知功能和调节炎症反应，具有强大的神经保护作用。Oxiracetam 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    Oxiracetam
  • HY-14840
    Phenylpiracetam Activator 99.91%
    Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物，活性较piracetam高30到60倍。
    Phenylpiracetam
  • HY-120051
    Afizagabar Antagonist 98.40%
    Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
    Afizagabar
  • HY-16716
    Basmisanil Inhibitor 99.91%
    Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
    Basmisanil
  • HY-N1951
    Miltirone

    丹参新酮

    		Agonist 99.74%
    Miltirone 是一种存在于 Salvia miltiorrhiza 中有口服活性的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC50 值为 0.3 μM。Miltirone 诱导 ROS 和 p53 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Miltirone 抑制羧酯酶 (carboxylesterase) 2 (CES2; Ki = 0.04 μM) 和SARS-CoV 主蛋白酶 (Mpro)。
    Miltirone
  • HY-W013150
    Alpidem

    阿吡坦

    		Modulator 99.70%
    Alpidem 选择性结合含有 α1β2γ2 亚单位的 GABAA 受体，其 IC50 为 17 nM，具有抗焦虑作用。
    Alpidem
  • HY-B0822
    Fipronil

    氟虫腈

    		Antagonist 99.49%
    Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil
  • HY-137790
    Bicuculline methochloride Antagonist 99.80%
    Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
    Bicuculline methochloride
  • HY-N0067S1
    γ-Aminobutyric acid-d2

    γ-氨基丁酸 d2

    		Agonist 99.95%
    γ-Aminobutyric acid-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
    γ-Aminobutyric acid-d<sub>2</sub>
  • HY-69359
    Nipecotic acid

    3-哌啶甲酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道，EC50 值约为 300 μM。
    Nipecotic acid
  • HY-N2096
    Kavain Activator 99.78%
    Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯，对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
    Kavain
  • HY-119591
    BPDBA Inhibitor 99.40%
    BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
    BPDBA
  • HY-103519
    rac-BHFF Activator 98.25%
    rac-BHFF 是有效的、具有口服活性的 GABAB 受体的异构增强剂。
    rac-BHFF
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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